Какво съдържа ваксината на BioNTech/Pfizer

Съгласно публикуваната информация за лекарствения продукт „концентрат за инфузионна дисперсия иРНК ваксина срещу COVID-19“ и представено  на уебсайта на Европейската агенция по лекарствата, ваксината на BioNTech/Pfizer, съдържа:

• Активно вещество: иРНК ваксина срещу COVID-19. След разреждане флаконът съдържа 5 дози по 0,3ml, всяка с 30микрограма иРНК.
• Други съставки:

1. ((4-хидроксибутил)азанедиил)бис(хексан-6,1-диил)бис(2-хексилдеканоат)(ALC-0315)
2. 2-[(полиетиленгликол)-2000]-N,N-дитетрадецилацетамид(ALC-0159)
3. 1,2-дистеароил-sn-глицеро-3 -фосфохолин(DSPC)
4. холестерол
5. калиев хлорид
6. калиев дихидрогенфосфат
7. натриев хлорид
8. динатриев фосфат дихидрат
9. захароза
10. вода за инжекци

Активната съставка – РНК молекулата. В случая това е молекулата съдържаща информацията за шипа на коронавируса, която рибозомите в човешките клетки ще използват да произведат белтъка на шипчестия протеин, който да се представи на имунната ни система. Представлява дълга молекула, която прилича на “гердан“ с четири вида “мъниста“, т.нар. азотни бази. Уязвимостта на ваксината към високи температури идва от тук – “влакното“ на което е нанизан “гердана“ е низ от молекули на захарта-рибоза, закачени една за друга. При продължително време на стайна температура, това “влакно“ се разплита от само себе си и се губи от активната съставка. 

Помощните съставки (които са номерирaни, с оглед на дългите им имена).

Вещества от 1- 4 са т.нар. липиди (мазнини). Това са клас молекули, участващи в изграждането на клетъчните мембрани във всички живи организми. Всяка такава молекула има глава и опашка, като обикновенно главата е полярна, водоразтворима (или по-точно, хидрофилна) а опашката е някакъв въглеводород (т.е. мазен, хидрофобен участък). Комбинацията от тези два участъка карат тези молекули да образуват редица структури, когато се озоват във вода, в които опашките търсят контакт помежду си, и избягват този с водата. Една от структурите е които могат да се получат е т.нар. липозома. Това е синоним на т.нар. липидна наночастица (няма връзка  конспиративната теория с чипиране – нано в случая няма нищо общо с чипове, а показва че размера на частиците е от порядъка на нанометри – 1 nm = 0.000001 mm, по старому се наричат колоидно-дисперсни системи). Тези липозоми представляват малки мехури, в сърцевината на които е опакована РНК молекулата. Тези липозоми трябва да пазят РНК от имунната система до достигане до дадена клетка. Също така, трябва да могат да се слеят с мембраната тази клетката (отново изградена от липиди) и безпрепяствено да позволят на РНК молекулата да достигне рибозомата. Трето, липозомите трябва да са достатъчно стабилни за да оцелеят при -80 градуса Целзий. С оглед на тези изисквания, може да си обясним коя молекула каква роля играе.

Липид 1 е т.нар. катйонен липид – неговата хидрофилна глава има положителен заряд, докато тази на клетката има отрицателен – спомага за сливането на липозомата с клетката. Клетъчната мембрана също е изградена от липиди, но преобладаващо от такива с отрицателен заряд.

Липид 2 е т.нар. пегилиран липид – това е липид, чиято хидрофилна глава се състои от дълга полимерна молекула, нарчена полиетлиен гликол (съкратено ПЕГ). Това е доста често срещан полимер във всякакви лекарствени и хранително-вкусови приложения – той е абсолютно инертен и се ползва често по биологични повърхности когато трябва да се избегне залепване на биологична материя (например конкатни лещи, импланти и т.н.). Неговата роля е да придаде “стелт“ свойства на липозомата – голямата полимерна глава отблъсква редица молекули в човешкия серум, които биха засекли и спукали преждевременно липозомата. Ако този липид 2 липсваше, произволна липозома би било нещо доста подозрително и имунната система би я унищожила преди да си свърши работата (това именно е била една от първите научни бариери пред този тип ваксини).

Липид 3 е липид с електронеутрална хидрофилна глава. Неговата роля е да държи липиди 1 и 2 на разстояние едни от други – липид 1 е положително зараден, както казахме, което означава че две такива молекули биха се отблъсквали електростатично ако са твърде наблизо, което би попречило на съществуването на липозома. За да не остане празно мястото между тях, и да не се накъса липозомата, се използват липиди като 3, които не се самоотблъскват. Аналогичен е и случая с липид 2 – големите полиетилен гликолови молекули на главите на две близки молекули липид 2 биха се отблъсквали (или на химичен език, биха си пречили стерично), и затова е нужно някой да “фугира“ разстоянието между тях.

Липид 4 е добре познатия ни холестерол. В клетъчните мембрани, той регулира механичните свойства. Подобна е и ролята му в липозомата. Както всеки материал в природата, липидната обвивка има свойства, зависещи от температурата (модул на огъване, на усукване, вискозитет и т.н.). За да е стабилна липозомата, и да може успешно да се слее с клетката, и най-важното, да оцелее след замразяване и размразяване от и до – 80 градуса, тези свойства трябва да бъдат в определени граници. Добавянето на холестерол най-общо е както добавянето на различни метали в стоманените сплави, с цел осигуряване на конкретните стойности в нужните температурни диапазони.

Никой от тези липиди не е повод за притеснение. Тялото ни разполага с много богат метаболитен арсенал за изчистване на такива молекули след като си свършат работата (неспецифични липази и естерази които разграждат липиди, както и редица окислителни ензими в черния дроб които ги окисляват до неузнаваемост, откъдето отиват в отделителната система). Отделно в ежедневието се срещаме с килограми техни аналози безпроблемно.

Молекули 5-8 са прости неорганични соли, които изобилстват в човешкото тяло. Тяхната роля е поддържането на определени параметри на липозомата близки до тези на човешкия серум (например pH, осмотично налягане, концентрация на соли и т.н.)

Молекула 9 е захароза, известна още като сукроза (на латински: saccharum commune), е най-разпространената форма на рафинираната захар, наричана още бяла захар или трапез­на захар

Молекула 10 е обикновена вода.

Статията е представена с любезното съдействие на д-р Иван Димов,  доктор  по бионанотехнологии.